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阿昔洛韋片

  • Category: Products
  • Views:226931
  • 【藥品名稱】 阿昔洛韋片
  • 【規格】0.2g
  • 【分子式】C8H11N5O3
  • 【分子量】225.21
  • Product description:【適應癥】:1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反復發作病例口服本品用作預防。2.帶狀皰疹:用于免疫功能正常帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥例的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。 【性狀】本品為白色至類白色片。 【規格】0.2g 【包裝】塑料瓶裝,25片/瓶。
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【成分】本品主要成分為阿昔洛韋,其化學名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

【適應癥】

1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反復發作病例口服本品用作預防

2.帶狀皰疹:用于免疫功能正常帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥例的治療

3.免疫缺陷者水痘的治療。


【性狀】本品為白色至類白色片。


【藥物相互作用】

1.與齊多夫定( Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。

2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒川使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。


【藥理毒理】

藥理作用:

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:

①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;

②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主            細胞毒性低。

毒理:

體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗末見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。


【藥代動力學】

    口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。









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